ଫୋନ୍: +86 21 6460 6569
page_banner

ଉତ୍ପାଦ

ସୁନୀଟିନିବ （CAS # 557795-19-4) ବ Feat ଶିଷ୍ଟ୍ୟ ଚିତ୍ର |
  • ସୁନୀଟିନିବ （CAS # 557795-19-4) 1 |

ସୁନୀଟିନିବ （CAS # 557795-19-4)

ରାସାୟନିକ ସମ୍ପତ୍ତି:

ମଲିକୁଲାର ଫର୍ମୁଲା | C22H27FN4O2 |
ମୋଲାର ମାସ 398.47
ଘନତା 1.2। 1.2
ତରଳିବା ପଏଣ୍ଟ | 189-191 ° C
ବୋଲିଂ ପଏଣ୍ଟ | 572.1 ± 50.0 ° C (ପୂର୍ବାନୁମାନ)
ଫ୍ଲାସ୍ ପଏଣ୍ଟ | 299.8 ℃
ସମାଧାନ 25 ° C: DMSO |
ବାଷ୍ପ ସଂରକ୍ଷଣ | 25 ° C ରେ 3.13E-23mmHg |
ଦୃଶ୍ୟ କ୍ରିଷ୍ଟାଲାଇନ୍ ପାଉଡର |
ରଙ୍ଗ ହଳଦିଆରୁ ଗା ark କମଳା |
pKa 8.5 (25 at ରେ)
ସଂରକ୍ଷଣ ଅବସ୍ଥା 2-8 ° C
MDL MFCD08273555
ଭିଟ୍ରୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ | କିଟ୍ ଏବଂ FLT-3 ରୋକିବାରେ ସୁନିଟିନିବ୍ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ | VEGFR2 (Flk1) ଏବଂ PDGFRβ ର ସୁନିଟିନିବ୍ ଏକ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ATP ପ୍ରତିଯୋଗିତାମୂଳକ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ, KI ଯଥାକ୍ରମେ 9 nM ଏବଂ 8 nM ଅଟେ, VEGFR2 ଏବଂ PDGFR ଉପରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରିବା FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, ଏବଂ ଅପେକ୍ଷା ଅଧିକ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ | src ଚୟନକର୍ତ୍ତା 10 ଗୁଣ ଅଧିକ ଥିଲା | VEGFR2 କିମ୍ବା PDGFRβ କୁ ପ୍ରକାଶ କରୁଥିବା ସେରମ୍-ଭୋକିଲା NIH-3T3 କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ, ସୁନିଟିନିବ୍ ଯଥାକ୍ରମେ 10 nM ଏବଂ 10 nM ର IC50 ସହିତ VEGF- ନିର୍ଭରଶୀଳ VEGFR2 ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ଏବଂ PDGF- ନିର୍ଭରଶୀଳ PDGFRβ ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | NIH-3T3 କୋଷଗୁଡ଼ିକ PDGFRβ କିମ୍ବା PDGFRα କୁ ଅତ୍ୟଧିକ ସଙ୍କୋଚନ କରିବା ପାଇଁ, ସୁନିଟିନିବ୍ ଯଥାକ୍ରମେ 39 nM ଏବଂ 69 nM ର IC50 ସହିତ VEGF ଦ୍ uc ାରା ସୃଷ୍ଟି ହୋଇଥିବା ବିସ୍ତାରକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଥିଲା ​​| ସୁନିଟିନିବ ଯଥାକ୍ରମେ 250 nM, 50 nM, ଏବଂ 30 nM ର IC50 ସହିତ ବନ୍ୟ ପ୍ରକାର FLT3, FLT3-ITD, ଏବଂ FLT3-Asp835 ଫସଫୋରୀଲେସନକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | ସୁନିଟିନିବ MV4; 11 ଏବଂ OC1-AML5 କୋଷଗୁଡ଼ିକର IC50 ସହିତ ଯଥାକ୍ରମେ 8 nM ଏବଂ 14 nM ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥିଲା ​​ଏବଂ ଏକ ଡୋଜ ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ ap ଙ୍ଗରେ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରିଥିଲା ​​|
ଭିଭୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ | ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ର ମହତ୍, ପୂର୍ଣ୍ଣ, ମନୋନୀତ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଏବଂ ଭିଭୋରେ VEGFR2 କିମ୍ବା PDGFR ର ସିଗନାଲ୍ ସହିତ ସୁନିଟିନିବ୍ (20-80 ମିଗ୍ରା / କେଜି / ଦିନ) ବିଭିନ୍ନ ଟ୍ୟୁମର ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ମଡେଲ ପାଇଁ HT-29, A431, Colo205, h ସହିତ ଦାୟୀ ବୋଲି ଦର୍ଶାଯାଇଛି | -460, SF763T, C6, A375, କିମ୍ବା MDA-MB-435 ବ୍ୟାପକ ଭାବରେ ଡୋଜ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଆଣ୍ଟିଟ୍ୟୁମର୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିଥିଲା ​​| 21 ଦିନ ପାଇଁ 80 ମିଗ୍ରା / କିଲୋଗ୍ରାମ / ଦିନରେ ସୁନିଟିନିବ୍ 8 ଟି ମୂଷାଙ୍କ ମଧ୍ୟରୁ 6 ଟିରେ ସମ୍ପୂର୍ଣ୍ଣ ଟ୍ୟୁମର୍ ରିଗ୍ରେସନ୍ ସୃଷ୍ଟି କରିଥିଲା ​​ଏବଂ ଚିକିତ୍ସା ଶେଷରେ 110 ଦିନର ପର୍ଯ୍ୟବେକ୍ଷଣ ସମୟ ମଧ୍ୟରେ ଟ୍ୟୁମର୍ ପୁନ ener ନିର୍ମାଣ ହୋଇନଥିଲା | ସୁନୀଟିନିବଙ୍କ ଦ୍ round ିତୀୟ ପର୍ଯ୍ୟାୟ ଚିକିତ୍ସା ଟ୍ୟୁମର ବିରୁଦ୍ଧରେ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଥିଲା, କିନ୍ତୁ ଚିକିତ୍ସାର ପ୍ରଥମ ରାଉଣ୍ଡରୁ ସମ୍ପୂର୍ଣ୍ଣ ସୁସ୍ଥ ହୋଇପାରିଲା ନାହିଁ। ସୁନିଟିନିବ ଚିକିତ୍ସା ଦ୍ tum ାରା ଟ୍ୟୁମର MVD ରେ ଉଲ୍ଲେଖନୀୟ ହ୍ରାସ ଘଟିଥିଲା, ଯାହା SF763T ଗ୍ଲୋମାସରେ ~ 40% ହ୍ରାସ ପାଇଥିଲା | SU11248 ଚିକିତ୍ସା ଦ୍ l ାରା ଲୁସିଫରେଜ୍-ଏକ୍ସପ୍ରେସନ୍ PC-3M ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟର ଅତିରିକ୍ତ ଟ୍ୟୁମର ବୃଦ୍ଧିରେ ସମ୍ପୂର୍ଣ୍ଣ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି ହୋଇଥିଲା, ଯଦିଓ ଟ୍ୟୁମର ଆକାରରେ କ reduction ଣସି ହ୍ରାସ ଘଟି ନଥିଲା | ଏକ FLT3-ITD ଅସ୍ଥି ମଜ୍ଜା ପ୍ରତିରୋପଣ ମଡେଲରେ, ସୁନିଟିନିବ ଚିକିତ୍ସା (20 ମିଗ୍ରା / କେଜି / ଦିନ) ସବ୍କ୍ୟୁଟାନ୍ସ MV4; 11 (FLT3-ITD) ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ଏବଂ ଦୀର୍ଘସ୍ଥାୟୀ ବଞ୍ଚିବାରେ ଯଥେଷ୍ଟ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି କଲା |

ଉତ୍ପାଦ ବିବରଣୀ

ଉତ୍ପାଦ ଟ୍ୟାଗ୍ସ |

ସୁରକ୍ଷା ବର୍ଣ୍ଣନା 24/25 - ଚର୍ମ ଏବଂ ଆଖି ସହିତ ସମ୍ପର୍କରୁ ଦୂରେଇ ରୁହନ୍ତୁ |
HS କୋଡ୍ 29337900

 

ପରିଚୟ

ସୁନିଟିନିବ ହେଉଛି VEGFR2 (Flk-1) ଏବଂ PDGFRβ କୁ 80 nM ଏବଂ 2 nM ସହିତ ଟାର୍ଗେଟ କରୁଥିବା RTK ଇନହିବିଟର, ଏବଂ ସି-କିଟ୍କୁ ମଧ୍ୟ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ |

  • ପୂର୍ବ:
  • ପରବର୍ତ୍ତୀ:
    • ତୁମର ବାର୍ତ୍ତା ଏଠାରେ ଲେଖ ଏବଂ ଆମକୁ ପଠାନ୍ତୁ |

    ସମ୍ବନ୍ଧୀୟ ଉତ୍ପାଦଗୁଡିକ |