page_banner

ଉତ୍ପାଦ

ବୋସୁଟିନିବ (CAS # 380843-75-4)

ରାସାୟନିକ ସମ୍ପତ୍ତି:

ମଲିକୁଲାର ଫର୍ମୁଲା | C26H29Cl2N5O3 |
ମୋଲାର ମାସ 530.45
ଘନତା 1.36
ତରଳିବା ପଏଣ୍ଟ | 116-120 ºC
ବୋଲିଂ ପଏଣ୍ଟ | 649.7 ± 55.0 ° C (ପୂର୍ବାନୁମାନ)
ଫ୍ଲାସ୍ ପଏଣ୍ଟ | 346.7 ° C
ସମାଧାନ DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ, ପାଣିରେ ନୁହେଁ |
ବାଷ୍ପ ସଂରକ୍ଷଣ | 0-0Pa 20 at ରେ |
ଦୃଶ୍ୟ କଠିନ |
ରଙ୍ଗ ଧଳା-ଧଳାରୁ ହାଲୁକା ବାଦାମୀ |
pKa 7.63 ± 0.10 (ପୂର୍ବାନୁମାନ)
ସଂରକ୍ଷଣ ଅବସ୍ଥା ରୁମ୍ ଟେମ୍ପ୍ |
ସ୍ଥିରତା | ଯୋଗାଣ ଅନୁଯାୟୀ କ୍ରୟ ତାରିଖ ଠାରୁ 2 ବର୍ଷ ପାଇଁ ସ୍ଥିର | DMSO ରେ ସମାଧାନଗୁଡିକ -20 ° C ରେ 1 ମାସ ପର୍ଯ୍ୟନ୍ତ ଗଚ୍ଛିତ ହୋଇପାରେ |
ପ୍ରତୀକାତ୍ମକ ସୂଚକାଙ୍କ | 1.651
ଭିଟ୍ରୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ | ଅଣ- Src ପରିବାର କିନାସ୍ ଅପେକ୍ଷା Bosutinib ର ଅଧିକ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଅଛି, IC50 1.2 nM ସହିତ, ଏବଂ 100 nM ର IC50 ସହିତ Src- ନିର୍ଭରଶୀଳ କୋଷ ବିସ୍ତାରକୁ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଭାବରେ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ | ବୋସୁଟିନିବ Bcr-Abl- ପଜିଟିଭ ଲ୍ୟୁକେମିଆ ସେଲ ଲାଇନ KU812, K562, ଏବଂ MEG-01 ର ବିସ୍ତାରକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଥିଲା ​​କିନ୍ତୁ ମଲ୍ଟ -4, HL-60, ରାମୋସ ଏବଂ ଅନ୍ୟାନ୍ୟ ଲ୍ୟୁକେମିଆ ସେଲ ଲାଇନଗୁଡିକ IC50 ସହିତ ଯଥାକ୍ରମେ 5 nM, 20 nM | , ଏବଂ 20 nM, STI-571 ଅପେକ୍ଷା ଅଧିକ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ | STI-571 ପରି, ବୋସୁଟିନିବ୍ Abl-MLV ରୂପାନ୍ତରିତ ତନ୍ତୁ ଉପରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ ଏବଂ 90 nM ର IC50 ସହିତ ବହୁଗୁଣିତ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଅଛି | ଯଥାକ୍ରମେ 50 nM, 10-25 nM, ଏବଂ 200 nM ର ଏକାଗ୍ରତାରେ, ବୋସୁଟିନିବ୍ CML କୋଷରେ Bcr-Abl ଏବଂ STAT5 ଏବଂ ଫାଇବରରେ ପ୍ରକାଶିତ v-Abl ଟାଇରୋସିନ୍ ଫସଫୋରାଇଲେସନ୍, ଏହା Bcr-Abl ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ ସିଗନାଲ୍ ଲାଇନ୍ ର ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ସୃଷ୍ଟି କରେ | / ହକ୍ ଯଦିଓ ଏହା ସ୍ତନ କର୍କଟ କୋଷର ବିସ୍ତାର ଏବଂ ବଞ୍ଚିବାରେ ବାଧା ସୃଷ୍ଟି କରିପାରିବ ନାହିଁ, ଏହା ସ୍ତନ କର୍କଟ କୋଷର ଗତିବିଧି ଏବଂ ଆକ୍ରମଣକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ମାତ୍ରାରେ ହ୍ରାସ କରିପାରେ, IC50 ହେଉଛି 250 nM, ଏବଂ β- କ୍ୟାଟେନିନ୍ ର ଆନ୍ତ cell- ଆଡେସିନ୍ ଏବଂ ମେମ୍ବ୍ରେନ୍ ଲୋକାଲାଇଜେସନ୍ରେ ଉନ୍ନତି ଆଣିପାରେ |
ଭିଭୋ ଅଧ୍ୟୟନରେ | ବୋସୁଟିନିବ ନଗ୍ନ ମୂଷାମାନଙ୍କରେ Src- ରୂପାନ୍ତରିତ ଫାଇବର ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ଏବଂ HT29 ଜେନୋଗ୍ରାଫ୍ଟ ପ୍ରତିଦିନ 60 ମିଗ୍ରା / କେଜି ଡୋଜରେ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଥିଲା, T / C ମୂଲ୍ୟ ଯଥାକ୍ରମେ 18% ଏବଂ 30% | 5 ଦିନ ପାଇଁ ମୂଷାଙ୍କ ପାଇଁ ବୋସୁଟିନିବ୍ର ମ administration ଖିକ ପ୍ରଶାସନ ଏକ ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ K ଙ୍ଗରେ K562 ଟ୍ୟୁମରର ବୃଦ୍ଧିକୁ ଯଥେଷ୍ଟ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା | 100 ମିଗ୍ରା / କିଲୋଗ୍ରାମର ଡୋଜରେ ବଡ଼ ଟ୍ୟୁମର୍ ବିଲୋପ କରାଯାଇଥିଲା, 150 ମିଗ୍ରା / କେଜି ଡୋଜରେ ଚିକିତ୍ସା ବିନା ବିଷାକ୍ତ ଟ୍ୟୁମରରୁ ବାହାର କରାଯାଇଥିଲା | HT29 ଟ୍ରାନ୍ସପ୍ଲାଣ୍ଟ ହୋଇଥିବା ଟ୍ୟୁମରର ପ୍ରଭାବ ତୁଳନାରେ, ବୋସୁଟିନିବ 75 ମିଗ୍ରା / କେଜି ଡୋଜରେ, ଦିନରେ ଦୁଇଥର, Colo205 ଟ୍ରାନ୍ସପ୍ଲାଣ୍ଟ ହୋଇଥିବା ଟ୍ୟୁମର ଥିବା ନଗ୍ନ ମୂଷାରେ ଟ୍ୟୁମର ବୃଦ୍ଧିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିପାରେ, ଏହାର ମାତ୍ରା ବ after ଼ିବା ପରେ କ higher ଣସି ଅଧିକ ପ୍ରଭାବ ନଥିଲା, ମାତ୍ର 50 ମିଗ୍ରା / କେଜି ଡୋଜର କ effect ଣସି ପ୍ରଭାବ ପଡି ନଥିଲା |

ଉତ୍ପାଦ ବିବରଣୀ

ଉତ୍ପାଦ ଟ୍ୟାଗ୍ସ |

ବିପଦ ସଙ୍କେତ ସି - କ୍ରୋଧିତ |
ବିପଦ ସଂକେତଗୁଡିକ | 36 - ଆଖିକୁ ବିରକ୍ତ କରିବା |
ସୁରକ୍ଷା ବର୍ଣ୍ଣନା 26 - ଆଖି ସହିତ ସଂସ୍ପର୍ଶରେ ଆସିଲେ ତୁରନ୍ତ ପ୍ରଚୁର ପାଣିରେ ଧୋଇଦିଅ ଏବଂ ଡାକ୍ତରୀ ପରାମର୍ଶ ନିଅ |
WGK ଜର୍ମାନୀ | 3
HS କୋଡ୍ 29335990

 

ପରିଚୟ

ବୋସୁଟିନିବ୍ ହେଉଛି Src / Abl ର ଯଥାକ୍ରମେ 1.2 nM ଏବଂ 1 nM ର IC50 ସହିତ |


  • ପୂର୍ବ:
  • ପରବର୍ତ୍ତୀ:

  • ତୁମର ବାର୍ତ୍ତା ଏଠାରେ ଲେଖ ଏବଂ ଆମକୁ ପଠାନ୍ତୁ |